[目的]制备β-谷甾醇修饰的人参皂苷Rb₁脂质体（β-Rb₁-Lip），减少Rb₁降解并增强人参皂苷Rb₁降脂效果。[方法]采用薄膜水和法制备了β-谷甾醇修饰的人参皂苷Rb₁脂质体，利用MTT法评估脂质体的生物安全性，借助油红O染色试验和酶标仪测量TG含量，考察了脂质体β-Rb₁-Lip对脂肪细胞3T3-L1的脂滴积聚抑制作用。[结果]制备的β-Rb₁-Lip脂质体的包封率为83.74%，平均粒径为198 nm，β-Rb₁-Lip在12 h内Rb₁释放率约为80%，表现出良好的缓释效果。对于降脂活性，50 μmol/L的β-Rb₁-Lip表现出显著的细胞内脂滴抑制率，与同浓度Rb₁单体相比，β-Rb₁-Lip对3T3-L1细胞内脂滴的抑制效果更为显著，且对细胞没有毒副作用。[结论]β-Rb₁-Lip具有包封率高、粒径小和缓释效果明显的特征，能够持续释放活性成分人参皂苷Rb₁，增强其降脂功效并减少用量。